2022年11月21日，德睿智药（MindRank）在完成与FDA新药临床试验申请前沟通会议（pre-IND）后，已向美国食品药品监督管理局（FDA）正式提交其自主研发的潜在“Best in class”非竞争性口服胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体小分子激动剂MDR-001的二型糖尿病以及减重适应症新药临床试验（IND）申请，并获得受理。
GLP-1是肠道细胞分泌的一种多肽类激素，它通过与GLP-1受体结合，刺激胰岛素的分泌，并抑制胰高血糖素的分泌，从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时，它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的效果，GLP-1受体是治疗2型糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝等代谢相关疾病的最具价值靶点。
目前，全球有5.37亿成年人患有糖尿病[1]，全球肥胖症患者有约6.5亿人[2]。据统计[3]，2021年全球GLP-1受体激动剂药物市场规模已达到131亿美元，预计将会在2030年增长到407亿美元。目前已上市GLP-1受体激动剂如司美格鲁肽、利拉鲁肽等，皆为多肽类大分子药物。小分子GLP-1受体激动剂MDR-001临床前研究显示出与多肽近似的药效以及更高的安全窗，无免疫原性，且口服便利，成本低、储存携带方便。有望带给糖尿病和肥胖患者更优的治疗效果。
MDR-001是德睿智药首条经由自研Molecule Pro一站式AI驱动药物发现平台辅助设计的创新管线，属于非竞争性GLP-1受体激动剂，与同类临床在研药物相比，MDR-001体内外药效类似或略优，成药性（包括PK和安全窗）大幅提高。同时在早期的糖尿病合并肥胖猴药效模型中长期给药：除了有效的降糖和降体重外，MDR-001还能使HbA1c恢复到健康猴水平，且停药后恢复期没有出现反弹，提示MDR-001有助于修复受损胰岛细胞及恢复胰岛功能，显示出可以治愈早期糖尿病的潜力，与现有的治疗药物及临床在研药物相比，具有明显的差异化优势和更大的市场潜力。
参考文献：
[1] International Diabetes Federation. IDF Diabetes Atlas, 10th edn. Brussels, Belgium: 2021.
[2] WHO. Obesity and overweight. June 9,2021.
[3] 中金企信. 全球及中国GLP-1受体激动剂行业市场规模竞争战略研究及未来市场发展前景评估预测